Hipérico: Contraindicaciones / Interacciones

Efectos secundarios: Fotosensibilidad

Una de las cualidades a tener en cuenta del hipérico es la fotosensibilidad que produce, por lo que se recomienda evitar exposiciones prolongadas al sol durante su empleo, tanto interno como externo. 

Esta propiedad del hipérico es acorde a sus cualidades esotéricas; es la planta del sol y del fuego, y resulta excesivo para nuestro organismo sumar el fuego del sol al fuego del hipérico.

Químicamente, esta fotosensibilidad es producida por la hipericina y en general  las naftodiantronas, que pueden producir reacciones de fotosensibilidad incluso cuando son administradas por vía oral.

Por ello, aunque las dosis terapéuticas utilizadas de los extractos de hipérico están muy por debajo del umbral de fototoxicidad (se han dado casos de fotosensibilidad sólo con dosis superiores a 35 mg de hipericina), las personas de piel muy clara es conveniente que eviten la exposición prolongada a los rayos UVA.

Interacción con otros fármacos

El problema más grave reportado por su uso sin supervisión ocurre cuando se usa en combinación con otros antidepresivos. Se han descrito casos de una grave interacción al usarlo junto a paroxetina, sertralina o nefazodona. Esta interacción es conocida como Síndrome serotoninérgico, que resulta de una actividad excesiva sobre el neurotransmisor serotonina, el cual puede resultar mortal. Por ello, no se recomienda usar con la gran mayoría de los antidepresivos.

Tampoco se debe despreciar la interacción con otros fármacos de uso más infrecuente, por ejemplo algunos fármacos para el tratamiento del Virus de la Inmunodeficiencia humana, fármacos para tratar el cáncer, inmunomoduladores, fármacos para el tratamiento del colesterol alto, anticoagulantes, anticonceptivos orales, digoxina, omeprazol, antibióticos como la eritromicina y azitromicina.

Hipérico y embarazo

No existen suficientes datos en cuanto a la seguridad de su empleo durante el embarazo, por lo que su uso está contraindicado. Las plantas ricas en taninos pueden provocar cierta irritación gástrica y, a muy altas dosis, un efecto oxitócico. 

Hipérico y anticonceptivos

Se desaconseja su administración conjunta ante el posible riesgo de pérdida del efecto anticonceptivo. Estas interacciones se deben a la capacidad inductora del hipérico sobre isoenzimas del citocromo hepático P450, que provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas y una pérdida del efecto terapéutico de algunos fármacos como los anticonceptivos.

Actividad farmacológica general

Actividad antiinflamatoria: El efecto antiinflamatorio del hipérico está relacionado con la modulación de la expresión de COX- 22.  La hiperforina puede ser eficaz en el tratamiento de la inflamación y las afecciones alérgicas relacionadas con eicosanoides.

Actividad antivirásica:  Los responsables de la actividad antivirásica parecen ser la hipericina y pseudohipericina. Estos compuestos actúan frente a un amplio espectro de virus.

El hipérico presenta también actividad antimicrobiana frente a bacterias grampositivas, gracias a la hiperforina.

Actividad antidepresiva:     El mecanismo de acción del efecto antidepresivo de la Hierba de San Juan no está totalmente establecido, y no se puede atribuir a un único principio activo, sino que se debe a una combinación sinérgica de varios mecanismos de acción, los cuales, de forma aislada, constituyen una fracción muy pequeña del efecto del hipérico, y aún no están determinados con precisión.

Se sabe que la hipericina, los flavonoides y las xantonas presentes en el extracto de Hypericum perforatum son capaces de inhibir de forma débil la monoaminoxidasa tipos A y B, aunque a dosis muy altas, por lo que no parece que este mecanismo sea el único implicado en su efecto antidepresivo.

El extracto de la Hierba de San Juan puede inhibir selectivamente la recaptación de serotonina, así como reducir la expresión de las citoquinas, en especial la interleukina.  Recientemente se ha demostrado que la hipericina puede actuar de forma significativa sobre los receptores no selectivos de tipo s.

La hiperforina es también el principio activo más abundante en los extractos alcohólicos, llegando hasta un 6%.

La actividad antidepresiva también parece deberse en parte a las naftodiantronas (hipericina) y a las xantonas, las cuales parecen implicar a los sistemas dopaminérgico y serotonérgico.

COMPOSICIÓN QUÍMICA

La composición química del hipérico es muy compleja, y puede variar de forma importante. 

Los extractos de Hpérico contienen al menos diez constituyentes o grupos de componentes farmacológicamente activos que pueden contribuir a sus efectos antidepresivos y ansiolíticos.

Naftodiantronas (entre las que se encuentran la hipericina, pseudohipericinas, protohipericina, protopseudohipericina y ciclopseudohipericina. Los efectos antidepresivos de la planta se deben principalmente a estos principios activos.

Flavonoides (quercetina, quercitrina, isoquercitrina, hiperosido, camferol, luteolina),

 xantonas y biflavonoides.

– Elevada proporción de taninos condensados.

– Ácidos fenólicos (cafeico, clorogénico,

etc.).

– Triterpenos.

– Carotenoides.

– Esteroles (beta-sitosterol).

 

En la actualidad, el hipérico viene recogido en farmacopeas nacionales de diversos países. La Real Farmacopea Española indica: «El hipérico consiste en las sumidades floridas, desecadas, enteras o cortadas de Hypericum perforatum L. Contiene no menos del 0,08 % de hipericinas totales, expresadas como hipericina (C30H16O8; Mr 504,4).

La dosis diaria recomendada para adultos con depresión media a moderada es de 0,9 a 2,7 mg de hipericina al día, unos 300-900 mg de extracto de hipérico.

En niños de 6 o más años la dosis recomendada es de 0,5 mg de hipericina diarios (150-200 mg del extracto de Hypericum perforatum)